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第108章 超長效降脂新藥英克司蘭來了!你至少需要知道這6點!(1 / 1)

超長效降脂新藥英克司蘭來了!你至少需要知道這6點!

英克司蘭是首款國內獲批的小乾擾rna降脂藥物,能顯著降低ldlc水平,適用於高膽固醇血症患者,且長效方便、安全性好。但使用需注意不良反應和特定人群慎用禁用情況。

摘要由作者通過智能技術生成

有用

隨著現代生活方式的轉變,心血管疾病已經成為威脅全球居民健康的主要殺手之一。在眾多心血管疾病的風險因素中,高膽固醇血症尤為突出,特彆是低密度脂蛋白膽固醇(ldlc)水平的升高,被視為誘發動脈粥樣硬化性心血管病的“元凶”,低密度脂蛋白膽固醇是防控動脈粥樣硬化性心血管疾病風險的首要乾預靶點目標。既往研究證實,ldlc每降低1ol·l,心血管事件發生風險降低22。

近年來,不同作用靶點不同機製的降脂藥物相繼問世,但臨床患者的降脂治療達標率並不理想,同時為實現長期且有效的ldlc控製,研發新型降脂藥物是心腦血管領域的重要發展方向。隨著醫學技術的不斷進步,一款名為英克司蘭(clisiran)的不用每天服用的創新藥物正逐漸走進人們的視野,為血脂管理帶來了新的希望。

英克司蘭是什麼?

英克司蘭是全球首款也是目前唯一一款國內獲批的降低低密度脂蛋白膽固醇(ldlc)的小乾擾rna(sirna)藥物,其原理是通過在有義鏈上與三觸角n乙酰半乳糖胺galnac偶聯,促進肝細胞攝取。在肝細胞內,本品利用rna乾擾機製,導致前蛋白轉化酶枯草溶菌素kex9型pcsk9rna的催化降解。這增加了ldlc受體的再循環和肝細胞表麵的表達,從而增加了ldlc的攝取,降低了循環中的ldlc水平。

圖源網絡

哪些人可以使用?怎麼用?

適用人群本品可作為飲食的輔助療法,適用於成人原發性高膽固醇血症(雜合子型家族性和非家族性)或混合型血脂異常患者的治療。對於接受最大耐受劑量的他汀類藥物治療仍無法達到ldlc目標的患者,英克司蘭可與他汀類藥物或其他降脂療法聯合使用;對於他汀類藥物不耐受或禁忌使用的患者,英克司蘭可單獨使用或與其他降脂療法聯合使用。

使用方法英克司蘭納為針劑,規格為28415l,無需稀釋,直接腹部皮下注射。其他可替代注射部位包括上臂或大腿,不應在活動性皮膚疾病或損傷例如曬傷、皮疹、發炎或皮膚感染部位注射本品。

推薦劑量單次注射284,首次給藥後,在3個月時再次給藥,然後每6個月給藥一次。

◆如果發現漏用藥物,且此時晚於原計劃給藥時間在3個月內,則應及時給藥,並根據患者的原給藥計劃繼續給藥。

◆如果發現漏用藥物,且此時晚於原計劃給藥時間超過3個月,則應開始新的給藥方案,即進行首次給藥,在3個月時再次給藥,然後每6個月給藥一次。

英克司蘭有哪些副作用?

最常發生的不良事件為注射部位反應、注射部位疼痛、注射部位紅斑和注射部位皮疹。

哪些人群慎用禁用?

◆兒童18歲以下的兒童不建議使用英克司蘭。

◆妊娠及哺乳基於現有數據,不推薦英克司蘭在妊娠期及哺乳期婦女中使用。如果在使用期間懷孕或計劃懷孕,應立即告知醫生。

◆藥物過敏對該藥活性成分或輔料(如注射用水、氫氧化鈉、磷酸)存在超敏反應者禁用。

◆肝功能不全重度肝功能損害患者應慎用。

◆腎功能不全在重度腎功能損害患者或終末期腎臟疾病患者中的用藥經驗有限,這類患者應慎用本品。尚未研究血液透析對本品藥代動力學的影響。對於需透析的患者,建議本品給藥後至少72小時內不應進行血液透析。

英克司蘭與傳統降脂藥相比有什麼優勢?

降脂幅度更大在一項中國的臨床研究中,英克司蘭在口服藥的基礎上,能夠進一步將“壞膽固醇”(ldlc)降低61,這遠超過傳統降脂藥的降脂效果。

安全性更好與口服藥相比,英克司蘭對肝腎功能沒有影響,輕中度肝腎功能不全、老年人、糖尿病人等特殊人群,在使用時都無需調整用藥劑量。

更長效方便與傳統降脂針相比,英克司蘭具有更長的藥效持續時間。藥物可以長期存在細胞中緩慢釋放,效果可達數個月之久。通常隻需要每半年注射1次,減少了治療頻率,提高治療的便利性,也更有利於患者的長期管理。

停藥不容易反彈、耐藥性低與傳統降脂針相比,英克司蘭在停藥後不容易出現血脂反彈的情況,可以保持較長時間的血脂穩定狀態,減少了對藥物的依賴和耐藥性的風險。

使用英克司蘭時還需要注意什麼?

英克司蘭注射液以其獨特的優勢,在眾多傳統降脂藥物中脫穎而出,對於那些正在尋求更有效、更安全、更便捷治療方式的人群來說無疑是一個值得考慮的優秀選項。同時,也應避免各種不良生活習慣,如經常熬夜、酗酒、抽煙、暴飲暴食等,這些行為都可能影響藥物效果或增加心血管風險。不同患者的病情及風險因素不同,醫生會根據患者的具體情況製定個性化的血脂控製目標和方案。如有任何疑問或不適,應及時就醫。

參考文獻

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[2]英克司蘭鈉注射液說明書101novel.com23年8月22日版北京諾華製藥有限公司

[3]中國血脂管理指南修訂聯合專家委員會中國血脂管理指南(101novel.com23年)[j]中國循環雜誌,101novel.com23,38(3)237271

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